新型核苷类似物β-L-D4A对人DNA聚合酶β和δ的作用及其机制

图1 洗脱峰由每次层析的A₂₈₀测定和洗脱液的浓度梯度决定.

图2 将每一步提纯后组分进行SDS-PAGE电泳. 1: P11处理后组分; 2: HTP层析后组分; 3: DE52层析后组分; M: Marker.

图3 对SDS-PAGE中DE52处理后组分用抗DNA聚合酶δ抗体进行Western blot, 证实其成分是DNA聚合酶δ. 1-3均是DE52处理后组分.

图4 药物对人DNA聚合酶的Km测定. A: DNA聚合酶β; B: DNA聚合酶δ; 1: 3TC; 2: β-L-D4A; 3: 无抑制剂.

图5 IC₅₀半对数作图测定. A: DNA聚合酶β; B: DNA聚合酶δ; I: 抑制剂浓度(mmol/L).

图6 药物对人DNA聚合酶β的Ki测定. A: β-L-D4A; B: 3TC.

图7 药物对人DNA聚合酶δ的Ki测定. A: β-L-D4A; B: 3TC.