文献综述
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世界华人消化杂志. 2014-09-18; 22(26): 3932-3936
Published online 2014-09-18. doi: 10.11569/wcjd.v22.i26.3932
ROCK抑制剂Y-27632对TGF-β1/CTGF通路的影响
任杰, 安海燕
任杰, 安海燕, 南方医科大学中医药学院中基文史教研室 广东省广州市 510515
任杰, 主要从事中西医结合的临床研究.
基金项目: 2013年高等学校博士学科点专项科研基金资助项目, No. 20134433120009; 省级大学生创新创业训练计划基金资助项目, No. 1212113079.
作者贡献分布: 本文综述由任杰完成; 安海燕负责审校.
通讯作者: 安海燕, 讲师, 510515, 广东省广州市白云区广州大道北1838号, 南方医科大学中医药学院中基文史教研室. anhaiya@ fimmu.com
电话: 020-61648246
收稿日期: 2014-06-01
修回日期: 2014-07-05
接受日期: 2014-07-28
在线出版日期: 2014-09-18
Abstract

Y-27632为嘧啶衍生物, 是一种近年来合成的特异性Rho相关螺旋卷曲蛋白激酶(Rho associated coiled-coil forming protein kinase, ROCK)抑制剂, 能通过调控ROCK介导的多种生物效应从而抑制肝纤维化的形成. 研究发现, 转化生长因子β1(transforming growth factor β1, TGF-β1)/结缔组织生长因子(connective tissue growth factor, CTGF)通路参与肝纤维化的形成, TGF-β1诱导其下游效应分子CTGF表达, 促使细胞外基质生成增多, 导致肝纤维化. Y-27632具有抑制TGF-β1和CTGF表达的作用, 本文从ROCK抑制剂Y-27632对TGF-β1/CTGF通路的影响来阐述Y-27632的抗纤维化作用, 借此更深入的了解Y-27632的作用靶点, 为肝纤维化的靶向治疗提供理论依据.

Keywords: ROCK抑制剂; Y-27632; 肝纤维化; 转化生长因子β1; 结缔组织生长因子

核心提示: 目前, Rho相关螺旋卷曲蛋白激酶(Rho associated coiled-coil forming protein kinase, ROCK)抑制剂Y-27632已成为新药研发的热点, 许多研究已证实了Y-27632能有效阻断转化生长因子β1(transforming growth factor β1, TGF-β1)/结缔组织生长因子(connective tissue growth factor, CTGF)通路, 在细胞迁移、基质代谢与细胞因子调节等方面改善肝纤维化, 因此, 本文就ROCK抑制剂Y-27632对TGF-β1/CTGF通路的影响机制作一综述.