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世界华人消化杂志. 2013-08-08; 21(22): 2176-2180
Published online 2013-08-08. doi: 10.11569/wcjd.v21.i22.2176
Published online 2013-08-08. doi: 10.11569/wcjd.v21.i22.2176
通过测定不同途径5-FU化疗后家兔门静脉血及组织中的药物浓度比较各途径的化疗效果
杨建武, 姜福全, 江文俊, 黄玉玲, 崔彦, 中国人民解放军306医院普通外科 北京市 100101
杨建武, 主治医师, 主要从事胃肠道肿瘤的研究.
作者贡献分布: 杨建武与姜福全对此文贡献均等; 此课题由杨建武与姜福全设计、组织实施; 江文俊与黄玉玲负责实验实施; 崔彦负责审校.
通讯作者: 姜福全, 主治医师, 100101, 北京市朝阳区安翔北里9号, 中国人民解放军306医院普通外科. yangjianwuandhuang@163.com
收稿日期: 2013-07-09
修回日期: 2013-07-19
接受日期: 2013-07-20
在线出版日期: 2013-08-08
修回日期: 2013-07-19
接受日期: 2013-07-20
在线出版日期: 2013-08-08
Abstract
目的: 测定不同途径5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil, 5-FU)化疗后家兔门静脉血及肝脏组织中的药物浓度.
方法: 以家兔为模型动物分别进行5-FU静脉化疗、腹腔化疗和缓释化疗, 用高效液相色谱法测定门静脉血及组织中5-FU浓度. 根据各组门静脉血药浓度-时间曲线, 计算曲线下面积(area under the concentration-time curve, AUC).
结果: 静脉组血药浓度在给药后即刻达到峰值, 15 min仍高达47.89 μg/mL, 但仅能维持4 h; 腹腔组给药后15 min达到血药浓度峰值(20.67 μg/mL), 维持时间较静脉组稍长, 可达到24 h; 缓释组在给药后2 h达到最高值0.82 μg/mL, 且持续时间较长, 16 d后仍可在检测到. 3组血药浓度AUC依次升高, 分别为21.57 μg/(mL•h)、42.85 μg/(mL•h)和70.08 μg/(mL•h). 同时, 缓释组各组织5-FU浓度消除显著减慢, 给药12 d后肝组织中仍可测到, 腹腔组组织药物浓度仅维持至给药后24 h.
结论: 5-FU腹腔内缓释化疗可显著延长门静脉血及肝脏组织中5-FU持续时间, 有助于增强化疗效果.
Keywords: 5-氟尿嘧啶; 缓释剂; 色谱法
核心提示: 腹腔注射5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil)缓释剂能够显著延缓血药浓度上升, 延长有效药物浓度维持时间, 增加肝转移癌局部药物浓度, 有利于提高治疗效果.