基础研究
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世界华人消化杂志. 2012-05-28; 20(15): 1277-1283
Published online 2012-05-28. doi: 10.11569/wcjd.v20.i15.1277
化学修饰的茯苓β-D-葡聚糖结构与抗胃腺癌活性的关系
李云桥, 侯晓华, 王艺峰, 张俐娜
李云桥, 侯晓华, 华中科技大学同济医学院附属协和医院 湖北省武汉市 430022
王艺峰, 张俐娜, 武汉大学化学系 湖北省武汉市 430072
李云桥, 博士, 主治医师, 主要从事消化系肿瘤的防治研究.
作者贡献分布: 此课题实验设计、实验操作及论文撰写由李云桥与王艺峰完成; 侯晓华与张俐娜参与实验指导和论文修改.
通讯作者: 侯晓华, 教授, 主任医师, 430022, 湖北省武汉市解放大道1277号, 华中科技大学同济医学院附属协和医院消化科. houxh@whuh.com
电话: 027-85726057
收稿日期: 2012-02-15
修回日期: 2012-03-28
接受日期: 2012-04-25
在线出版日期: 2012-05-28
Abstract

目的: 探讨茯苓多糖及其衍生物的结构与抗胃腺癌活性之间的构效关系.

方法: 对从茯苓菌核中提取的(1→3)-β-D-葡聚糖PCS3-Ⅱ及其硫酸酯、羧甲基、羟乙基、羟丙基和甲基化衍生物, 用粘度法、激光光散射(LLS)及尺寸排除色谱和光散射仪联用(SEC-LLS)表征了他们在磷酸缓冲液(PBS)中37 ℃下的[η]、Mw及<s2>z1/2等分子参数. 然后用MTT法研究了PCS3-Ⅱ和几种衍生物对不同分化程度的胃腺癌细胞株MKN-45、SGC-7901和MKN-28生长的抑制作用.

结果: S-PCS3-Ⅱ、C-PCS3-Ⅱ、M-PCS3-Ⅱ、HE-PCS3-Ⅱ和HP-PCS3-Ⅱ衍生物在PBS溶液中Mw值分别为3.8×104、18.9×104、16.0×104、76.8×104和224.3×104, 未改性β-葡聚糖PCS3-Ⅱ几乎无抗胃腺癌活性, 而他的硫酸酯和羧甲基衍生物对细胞株MKN-45、SGC-7901和MKN-28却显示较高的抑制率.

结论: 天然茯苓菌核多糖体外没有抗胃腺癌活性; 水不溶性多糖PCS3-Ⅱ链上引入羧甲基和硫酸酯基后, 其衍生物溶于水, 且链刚性增大, 同时其抗胃腺癌活性增强; 良好的水溶性、较高的链刚性和适当大的分子量有利于茯苓多糖抗胃腺癌活性的提高.

Keywords: 茯苓多糖; 化学结构; 分子量; 抗胃腺癌活性; MTT法