γ-氨基丁酸及其受体在肿瘤发生发展中的作用

表1 GABA受体特点及体内分布区域

受体类型	性质	亚单位组成	激动剂或拮抗剂	分布区域
A受体	氯离子通道	五聚体, 7个亚类: α1-6, β1-3, γ1-3, δ, ε, θ和π	拮抗剂: 荷包牡丹碱	胃G细胞、视神经、三叉神经、肠道神经、肾上腺、小肠、肝脏、肾脏、胰腺、垂体、肺
B受体	G蛋白藕联受体	二聚体 R1, R2	激动剂: 巴氯芬	胃、肾上腺、垂体、脾脏、肾脏、小肠
C受体		五聚体 ρ1、ρ2、ρ3		视网膜、丘脑、海马、垂体、脊髓、小脑、肺、胸腺、胃肠道

表2 GABA各种受体及相应信号通路在肿瘤发生发展机制中的作用

受体类型	亚单位	信号通路	功能
A受体
	π	MAPKs信号通路↑	促进胰腺癌细胞株KLM-1增殖[10]
	-	MAPKs家族的ERKl/2信号通路↑	抑制胆管癌细胞株Mz-ChA-1增殖和转移[8]
	-	MAPKs家族中的ERKl/2信号通路↑	促进胃癌细胞株KATO III增殖[54]
	α3		促进肝癌细胞株HepG2增殖[11]
	β3		抑制肝癌细胞株PLC/PRF/5增殖[53]
B受体
	-	cAMP信号通路↓	抑制去甲肾上腺素诱导的结肠癌细胞株SW480转移[57]
	-	cAMP信号通路↓	抑制肝癌细胞株Huh-7转移[58]
	-	cAMP信号通路↓	抑制肺癌细胞株NCL-H322增殖和转移[44]
	-	MAPKs家族的ERKl/2信号通路↑	抑制胆管癌细胞株Mz-ChA-1增殖和转移[8]
	-	MAPKs家族的ERKl/2、JNK和P38信号通路↑	促进肾细胞癌Caki-2株转移[9]
	-		抑制大鼠胃癌生长[5]
	-		促进前列腺癌细胞株C4-2转移[6]
	R2		促进甲状腺癌生长[48]
C受体
	-	MAPKs家族的ERKl/2信号通路↑	抑制胆管癌细胞株Mz-ChA-1增殖和转移[8]

"-", 文献未提及; "↑", 激活该信号通路; "↓", 抑制该信号通路.