脂质体肝靶向递药系统及其在肝脏疾病中的研究进展

图1 肝靶向脂质体递药系统. A: 脂质体双分子层一般包含脂质与胆固醇, 但可随配方的不同而改变. 脂质体表面可连接PEG链, PEG链一端可连接靶向配基(或者配基直接连接在脂质体表面). 水溶性/结晶性药物一般在脂质体内水相, 脂溶性药物则在双分子层上, 还有连接在脂质体表面的药物; B: 肝小叶是肝脏结构和功能的基本单位, 内含放射状的肝板及肝板间的肝血窦, 肝血窦腔内有KC, 对脂质体吞噬能力较强. LSEC与PC之间有狄氏腔, 内含HSC, 粒径<150 nm的脂质体一般可通过LSEC窗孔到达狄氏腔. 表面含配体的脂质体可通过受体介导的内吞作用被细胞所摄取, 通过内涵体逃逸直接作用于细胞器或者与溶酶体融合被分解来进行胞内释药, 而受体最终被回收到细胞表面重新利用. HSC: 肝星状细胞; KC: 枯否细胞; LSEC: 肝窦内皮细胞; PC: 肝细胞; PEG: 聚乙二醇.