肝细胞癌的分子靶向治疗

表1 常见分子靶向治疗药物的分子靶点及临床进展

商品	化学名	靶点	临床进展
舒坦	舒尼替尼	多靶点作用: VEGFRs1-3、PDGFR-a和b, FMS-like tyrosine kinase, c-KIT, RET和colony-stimulating factor receptor type 1	2006年FDA、2007年SFDA批准用于GIST和RCC; 临床研究用于多种肿瘤, 包括HCC的Ⅱ期临床研究
易瑞沙	吉非替尼	EGFR胞内区	FDA批准用于胰腺癌和NSCLC, Ⅱ期临床 研究HCC: 单药或联合
特罗凯	厄洛替尼		用药作用于效果不理想
爱必妥	西妥昔单抗	EGFR胞外区	Ⅱ期临床研究转移性结直肠癌
多吉美	索拉菲尼	多靶点作用: Raf 激酶和VEGFR 1-3, PDGFR-b, c-Kit Flt3 and p38	2005年FDA批准用于RCC; 2010年FDA 批准用于HCC; Ⅱ期临床研究评估多种肿瘤
BMS-582664	Brivanib	多酶抑制剂, 主要作用于: VEGFR-2 and FGFR-1	临床研究评估多种肿瘤(乳腺癌、肺癌、CRC), 包括Ⅲ期HCC
SU 6668	TSU-68	多靶点、多酶抑制剂: VEGFR, PDGFR-a和FGFR	用于治疗多种实体性肿瘤, 包括CRC和HCC; Ⅱ期临床研究评估HCC
Recentin	西地尼布	多酶、多靶点抑制剂: VEGFR 1-3、PDGFR, c-Kit	Ⅱ期临床研究单独或联合用药评估HCC
ABT-869	ABT-869	抑制 VEGFR 和 PDGFR家族所有成员	Ⅰ期临床研究各种实体肿瘤; Ⅱ期临床研究用于HCC